2015年7月13日，美国食品和药物监督管理局（FDA）批准吉非替尼（易瑞沙，阿斯利康）用于特定类型表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

　　在美国，肺癌是男性和女性癌症相关死亡的主要原因，尤其是男性，而死于肺癌的女性患者数也在逐年增加。据美国国家癌症研究所（NCI）统计分析数据，2015年预计有221 200人会被诊断为肺癌，其中158 040人将死于肺癌。NSCLC是肺癌的最常见类型，其EGFR基因突变率约为10％。

　　吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能阻断促进癌细胞（存在EGFR突变）生长的蛋白质的合成，治疗最常见EGFR基因突变类型（19外显子缺失或21外显子L858R突变）NSCLC患者。therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒被批准作为配套的诊断检测技术，以确定哪些患者适合接受吉非替尼治疗。

　　“易瑞沙为肺癌患者提供了另一种有效的一线治疗选择。这一批准进一步支持了癌症的高度靶向治疗”，FDA药品评估与研究中心的血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur博士如是说。

　　“therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒的批准将使医生能够准确判断适合易瑞沙一线治疗的NSCLC患者”，FDA器械和辐射健康中心体外诊断和辐射健康办公室主任Alberto Gutierrez博士认为，“配套的诊断技术为药物的安全和有效使用提供了保障。”

　　一项多中心单臂临床试验证实了吉非替尼的有效性和安全性。该研究纳入106例未经治疗的EGFR突变阳性转移性NSCLC患者，主要终点为客观缓解率，或经治疗后肿瘤完全和部分缩小患者所占比例。受试者接受吉非替尼250 mg，每天一次。结果表明，治疗后大约50％的患者肿瘤缩小，并且这种作用持续时间平均为6个月。EGFR 19外显子缺失与21外显子L858R突变患者的缓解率相似。

　　以上研究结果得到了另一项回顾性临床试验的证实，其中186例EGFR突变阳性的转移性NSCLC患者作为一个亚组，接受一线治疗。患者被随机分配接受吉非替尼治疗或6个周期的卡铂/紫杉醇治疗。这一亚组的研究结果显示，与卡铂/紫杉醇组相比，吉非替尼组患者的无进展生存（PFS）得以改善。

　　吉非替尼可能引起的严重不良反应包括间质性肺疾病、肝功能损害、胃肠道穿孔、严重腹泻和眼部疾病。最常见的不良反应为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒）。

　　吉非替尼最初于2003年获得了加速审批，用于含铂双药化疗和多西他赛治疗后进展的晚期NSCLC患者的治疗。但由于后续的验证性试验未能证实其临床获益，而撤出市场。不同于2003年的批准，这次获批的吉非替尼适用人群为EGFR突变阳性和未经治疗的NSCLC患者。

编辑：李娇